Идентифицировано девять различных 5-НТ-рецепторов. Наиболее изучены подтипы 5-НТ1А, 5-НТ2в, 5-НТ2С и 5-НТ3. Серотонинергические клеточные тельца в основном локализуются в области верхнего варолиевого моста и среднего мозга. Классические области для 5-НТ-содержащих нейронов — ядра медиального и дорсального шва. Нейроны от ядер шва идут к базальным ганглиям и различным частям лимбической системы и имеют широкое распределение по всей коре головного мозга в дополнение к связям с мозжечком. Все 5-НТ-рецепторы идентифицированы как рецепторы, соединенные с G-белком, кроме подтипа 5-НТ3, который расположен на рецептор-опосредуемом Na+/К+-канале. 5-НТ синтезируется из триптофана при участии триптофангидроксилазы, и поступление триптофана лимитирует его синтез. 5-НТ прежде всего метаболизируется моноаминоксидазой А в 5-гидроксииндолацетиловую кислоту (5-ГИАК) ...
Читать полностью »Записи с меткой: советф
Лучший способ лечения тошноты и рвоты — устранение их причины. Лечение сердечно-сосудистой патологии при мигрени с помощью агониста рецептора 5-HT1 суматриптана ослабляет неврологические проявления, головную боль, явления со стороны ЖКТ, тошноту и рвоту, несмотря на то что суматриптан не оказывает прямого действия на рвотный рефлекс. Противорвотная терапия помогает сохранить жизнь пациентов, больных раком. Пациенты с опухолевыми заболеваниями легче воспринимают и переносят курс химиотерапии, которая может оказать лечебное действие, если одновременно проводят противорвотную терапию. Схемы интенсивной химиотерапии, повышающие шансы на выздоровление, могут быть проведены без нежелательных тошноты и рвоты...
Читать полностью »Послеоперационные тошнота и рвота (ПОТР) дают наиболее яркий пример многофакторной природы тошноты и рвоты. Причинами могут быть: • ингаляционные вещества, особенно закись азота, которые в различной степени ассоциированы с ПОТР; • внутривенные анестетики и средства спинальной анестезии; • некоторые типы хирургических вмешательств, особенно гинекологические, страбизм в педиатрии и абдоминальная хирургия. В последнем случае могут произойти растяжение, расширение или повреждение тканей (т.е...
Читать полностью »Положительный эффект применения фторидов для предотвращения кариеса был первоначально признан в 1930-х гг., но повсеместно использование фторидов было введено позднее. Во многих странах в настоящее время доступно множество фторидных препаратов для системного и местного применения в целях профилактики кариеса. Максимальный эффект достигается при использовании фторидов в сочетании с программой регулярного превентивного стоматологического ухода.
Другие цели — снижение чувствительности зубов благодаря воздействию ...
Читать полностью »Желтуха характеризуется окрашиванием кожи и конъюнктивы в желтый цвет. Это происходит в результате повышения концентрации билирубина в сыворотке, что приводит к отложению билирубина и продуктов его метаболизма в коже и других органах. Причинами повышения концентрации билирубина в сыворотке могут быть: • повышенное образование билирубина вследствие усиленного разрушения (гемолиза) эритроцитов, так что образование билирубина превышает способность печени метаболизировать его; • нарушение метаболизма билирубина в печени как следствие врожденной аномалии или заболевания паренхимы печени; • препятствие оттоку желчи из печени, вследствие чего билирубин «протекает» в кровь. Многие лекарства способны вызвать желтуху посредством одного (или более) из указанных механизмов. Специфической лекарственной терапии желтухи не существует...
Читать полностью »Фолиевая кислота находится в мясных субпродуктах, таких как печень, в сухих дрожжах и в зеленых листьях овощей. Фолиевая кислота (птероилглутаминовая кислота) содержит птероидиновое кольцо, парааминобензойную кислоту и глутаминовую кислоту. После всасывания она восстанавливается до тетрагидрофолиевой кислоты, которая действует как акцептор одноуглеродных единиц. Противоопухолевый препарат метотрексат блокирует превращение фолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую, связываясь с ферментом тетрагидрофолатредуктазой. Фолатные кофакторы необходимы для реакций одноуглеродного переноса и синтеза ДНК. Таким образом, фолиевая кислота является коэнзимом в: • превращении гомоцистеина в метионин. Превращение гомоцистеина в метионин зависит от фолиевой кислоты и витамина В12, дефицит которых ведет к накоплению гомоцистеина...
Читать полностью »Ожирение как хроническое расстройство можно лечить средствами, подавляющими аппетит. Ранее для подавления аппетита применяли амфетамин, но из-за чрезмерной токсичности и возможности злоупотребления в настоящее время этот препарат не используют. Была установлена эффективность дексфенфлурамина и фенфлурамина — ингибиторов обратного захвата серотонина, но они были изъяты из оборота из-за возникновения дефектов клапанов сердца.
Существуют другие средства (находящиеся на стадии изучения): • смесь кофеина и эфедрина, повышающая э...
Читать полностью »Кальцитонин — 32-аминокислотный пептид, который напрямую подавляет остеокласты и может замедлить потерю костной массы. Он воздействует на рецепторы кальцитонина, имеющиеся на многих клетках, но его действие направлено главным образом на остеокласты. Между рецепторами остеокластов и паратиреоидными рецепторами остеобластов не существует гомологии. Рецепторы кальцитонина, расположенные на поверхности клеток, связаны с аденилилциклазой таким образом, что их активация увеличивает внутриклеточную концентрацию цАМФ, оказывая подавляющее воздействие на остеокласты. Кальцитонин также может воздействовать на остеобласты, но механизм этого эффекта не вполне ясен. Оральное введение кальцитонина неэффективно, т.к. он разрушается в ЖКТ под воздействием аминопептидазы и протеаз. Кальцитонин, вводимый парентерально, хорошо усваивается, но этот способ введения используют редко...
Читать полностью »Ингибиторы тимидилатсинтетазы (TS). Тимидилатсинтетаза является привлекательной мишенью для препаратов, избирательно ингибирующих образование тимидинмонофосфата из дезоксиуридинмонофосфата. Показано, что ральтитрекст эффективен при лечении обширных колоректальных раков, а также рака молочной железы и яичников. Препарат назначали больным в дозе 3 мг/м2 при болюсной инфузии через каждые 3 недели. Среди побочных эффектов отмечались тошнота, диарея и лейкопения, однако они проявлялись нечасто, и в общем препарат хорошо переносился больными. В настоящее время разрабатываются другие ингибиторы TS...
Читать полностью »Инфликсимаб представляет собой химерные анти-ФНО-а моноклональные антитела IgG1; которые связывают растворимый цитокин ФНО-ОС, а также мембраносвязанный ФНО-а, что приводит к утрате функциональности ФНО-а. Этот синтетический продукт получают из клеток человека и мыши. Клинические исследования показали, что период полувыведения составляет 8-12 сут, примерно в течение 50 сут инфликсимаб может циркулировать в организме.
Лечение состоит из первоначальной внутривенной дозы и поддерживающих доз каждые несколько недель (4-8 нед)...
Читать полностью »
Комментарии