Мексилетин — препарат для применения внутрь, родственный лидокаину. Одобрен Комитетом по использованию пищевых продуктов и лекарственных препаратов США (FDA) в 1986 г. Мексилетин почти полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте и в минимальной степени подвергается метаболизму при первом прохождении через печень. Пиковый уровень препарата в плазме наблюдается через 4—6 ч после приема; примерно 70 % мексилетина связывается с белками.
Препарат в основном метаболизируется в печени, период полувыведения — 8—16 ч. Вследствие вариабельности метаболизма и того факта, что терапевтические и токсические диапазоны доз мексилетина имеют тенденцию перекрывать друг друга, дозу препарата подбирают индивидуально. При отсутствии печеночной патологии препарат применяется в дозе 150 мг 3 раза в день. При отсутствии эффекта в течение нескольких (по крайней мере трех) дней и признаков токсического действия препарата дозу повышают до 200 мг 3 раза в день. При необходимости через 3 дня дозу можно увеличить еще, если не развивается интоксикация. Однако случаи, когда при назначении более 750 мг/день не наблюдаются серьезные побочные явления, очень редки. Электрофизиологические свойства мексилетина фактически идентичны таковым у лидокаина. Действие мексилетина на артериальное давление и сердечную функцию незначительно или отсутствует вовсе.
Комментарии