Рубрики: 
Лефлуномид представляет собой изоксазол иммуномодулирующего агента, который подавляет дигидрооротат-дегидрогеназу, — фермент, важный для синтеза пиримидина. Аефлуномид оказывает антипролиферативный и противовоспалительный эффекты, подавляет синтез уридина. После перорального введения лефлуномид усваивается до активных метаболитов, которые выполняют терапевтическое действие. Лефлуномид можно назначать перорально по 100 мг/сут в течение 3 сут для быстрого достижения устойчивых концентраций. Поддерживающие дозы позволяют достичь такой концентрации в течение 2 мес. Активное вещество препарата связывается с альбумином (> 99%) у здоровых людей. Активные метаболиты выводятся через систему желчных протоков и мочеполовую систему. Масштабные клинические испытания показали, что лефлуномид эффективно уменьшает отек суставов и болезненность на протяжении 12 мес.
Ученые сравнили лефлуномид с плацебо, метотрексатом и сульфасалазином, и результат был очевиден к концу 1 мес, а стабилизация клинического результата была достигнута к концу 6 мес. Лефлуномид показал такие же клинические эффекты, как метотрексат или сульфасалазин. Повышение энзимов печени — главное проявление токсичности лефлуномида. Увеличение трансаминаз (АлАТ и АсАТ) обычно не превышает двухкратного значения и быстро возвращается в норму при снижении дозы. При 2-3-кратном увеличении необходимо снижение дозы. Если наблюдается постоянное увеличение трансаминаз больше чем в 3 раза, а прием лефлуномида прервать нельзя, показана биопсия печени. При одновременном приеме лефлуномида с метотрексатом возможны токсические реакции, связанные с печенью. Женщинам следует использовать надежные методы контрацепции, поскольку эксперименты на животных показали вероятность гибели плода или тяжелые пороки развития. Если необходимо вывести это лекарство из организма, применяют холестирамин 3 раза в день в течение нескольких дней. Он оказывает наибольшее воздействие на лефлуномид, циркулирующий в кишечнике и печени. Циклоспорин. Лимфоциты играют важную роль при ревматоидном артрите, существуют подтверждения того, что иммунноподавляющий препарат циклоспорин эффективен и может контролировать хроническое воспаление околосуставных тканей у некоторых пациентов.
Комментарии