Рубрики: 
Цилостазол является ингибитором ФДЭ-3, который в дозе 100 мг 2 раза в день перорально улучшает состояние пациентов при перемежающейся хромоте. Механизмы его действия окончательно не выяснены. Ингибируя ФДЭ-3, цилостазол и некоторые его метаболиты уменьшают деградацию цАМФ, вследствие чего возрастает его содержание в кровеносных сосудах и тромбоцитах, приводя к вазодилатации и подавлению агрегации тромбоцитов соответственно. По сравнению с плацебо цилостазол в дозе 50 или 100 мг 2 раза в день улучшает способность пациента ходить, причем этот эффект появляется в пределах 2 нед от начала лечения.
Побочные эффекты возникают нечасто и включают головную боль, сердцебиение и диарею. Цилостазол интенсивно метаболизируется ферментами системы цитохрома Р-450 печени, в основном ЗА4, метаболиты экскретируются главным образом с мочой. Один из них, 3,4-дегидроцилостазол, по-видимому, обусловливает по меньшей мере 50% фармакологической активности (ингибирование ФДЭ-3). Цилостазол на 95-98% связывается с белками. T1/2 препарата и его метаболитов составляет около 11-13 час. Цилостазол противопоказан пациентам с ЗСН любой степени тяжести (ингибиторы ФДЭ-3, например веснаринон, повышают вероятность летального исхода у пациентов с ЗСН).
Комментарии