Антибиотики группы фторхинолонов: чем фторхинолоны отличаются от других антибиотиков

Фторхинолоны — это класс антибиотиков с широким спектром действия. Они эффективны против грамположительных и грамотрицательных бактерий. Препараты этого класса способны противостоять синегнойной инфекции и внутриклеточным паразитам. К последним относят микоплазмы, хламидии, микобактерии туберкулеза. Применяют фторхинолоны и в случае наличия у возбудителя устойчивости к антибиотикам других групп.

Механизм действия фторхинолонов основан на блокировании двух ферментов: ДНК-гиразы и топоизомеразы. В результате нарушается как жизнедеятельность микробной клетки, так и ее способность к размножению. Этот механизм сильно отличается от действия антибиотиков других классов. Поэтому фторхинолоны не имеют перекрестной резистентности с бета-лактамами и аминогликозидами.

Классификация
Классификация
Хинолоны используются в медицинской практике с 60-х годов ХХ века. К ним чувствительны лишь грамотрицательные микроорганизмы из семейства энтеробактерий. Сегодня область их применения ограничена инфекциями мочевыводящих путей.

Добавление к хинолонам атома фтора резко повысило их эффективность. Уже с 80-х годов появились такие соединения как ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин и норфлоксацин. Они относятся к фторхинолонам второго поколения. По сравнению с предшественниками эти препараты отличаются хорошим проникновением во все ткани организма и большим антимикробным спектром.

Большинство перечисленных лекарств выпускаются как в инъекционной, так и в таблетированной форме. Это позволяет проводить так называемую ступенчатую терапию: начинать лечение с инъекций, а спустя 2-3 дня переходить на таблетки. На основе фторхинолонов второго поколения создано несколько препаратов для местного применения. Это глазные и ушные капли.

Из фторхинолонов третьего поколения в России зарегистрированы левофлоксацин и спарфлоксацин. Моксифлоксацин относят к четвертому поколению антибиотиков этого класса. Эти препараты назначаются с середины 90-х годов. По сравнению с фторхинолонами второго поколения, они более активны в отношении грамположительных бактерий, в частности, пневмококков, стрептококков, а также анаэробных микроорганизмов и внутриклеточных паразитов.

Перечисленные микроорганизмы являются наиболее частыми возбудителями респираторных инфекций. Максимальную эффективность в борьбе с ними показывает моксифлоксацин. Именно потому его иногда называют «респираторным фторхинолоном».

Фторхинолоны применяются в лечении инфекций мочеполовой системы, венерических заболеваний, в гинекологической практике. Они эффективны при лечении заболеваний верхних и нижних дыхательных путей и желудочно-кишечногго тракта. Их используют для борьбы с инфекционным поражением кожи и мягких тканей, суставов и костей.

Кроме того, этот класс антибиотиков применяют при сепсисе, интраабдоминальных инфекциях, болезнях печени и желчевыводящих путей, бактериальном поражении глаз. Фторхинолоны входят в схемы лечения туберкулеза в случае, если он вызван микобактериями с множественной лекарственной устойчивостью.

Эффективность фторхинолонов при лечении этих заболеваний доказана в контролируемых клинических исследованиях. Высокая бактерицидная активность позволяет использовать лекарства этого класса в качестве эмпирической терапии, до получения результата посева на микрофлору. Фторхинолоны обладают длительным периодом полувыведения, поэтому частота их приема не превышает 1-2 раз в сутки.

Побочные эффекты и противопоказания
Главными противопоказаниями являются беременность и лактация. Применения фторхинолонов у детей до 12 лет возможно лишь по жизненным показаниям. Кроме того, фторхинолоны противопоказаны при наличии аллергических реакций в анамнезе. Аллергия носит перекрестный характер и распространяется на все препараты этой группы.

Побочные эффекты наблюдаются менее, чем у 10% пациентов. Вот наиболее распространенные нежелательные реакции:

Удлинение интервала QT на кардиограмме. Продолжение лечения при этом может привести к развитию аритмии. В 2019 году израильские ученые объединили несколько исследований в метаанализ. Согласно полученным данным, назначение фторхинолонов на 85% увеличивает риск аритмии, и на 71% — риск сердечно-сосудистой смерти. Наиболее часто эти явления встречаются при использовании моксифлоксацина.
Головная боль или головокружение, нервозность, нарушения сна. Лекарства этого класса повышают судорожную готовность. Поэтому их не назначают при эпилепсии, паркинсонизме и нарушении мозгового кровообращения. Исследования показывают, что основными факторами риска для возникновения эффектов со стороны нервной системы являются возраст более 60 лет, наличие неврологических заболеваний и внутривенное введение фторхинолонов.
Риск разрыва ахиллова сухожилия. Наиболее часто это осложнение наблюдается у пожилых людей. Риск заметно возрастает при одновременном приеме кортикостероидов.
Интерстициальный нефрит. Это редкое осложнение проявляется помутнением мочи или наличием крови в ней, отечностью стоп и лодыжек.
Дискомфорт или боли в животе, тошнота, рвота, диарея. Зачастую эти явления связаны с развитием дисбактериоза.
Фотосенсибилизация.