Аспирин. Боли купируемые НПВС и их побочные эффекты

Аспирин, являющийся наиболее типичным НПВС, был впервые использован клинически в 1899 г. Аспирин действует путем ковалентного модифицирования остатков серина как в ЦОГ-1 (серии 530), так и в ЦОГ-2 (серии 516), эффективно предотвращая дальнейший биосинтез простагландинов. В течение последних 30 лет были открыты многие другие НПВС. Их лучше всего классифицировать по химической структуре: (1) салицилаты (например, аспирин, дифлунизал, олсалазин и натрия салицилат); (2) производные парааминофенолов (в частности, ацетаминофен); (3) индоловые кислоты (индометацин и сулиндак); (4) арилуксусные кислоты (толметин и кеторолак) и арилпропионовые кислоты (ибупрофен, флурбипрофен, напроксен и кетопрофен); (5) антраноловые кислоты, включая мефенамовую кислоту; (6) еноловые кислоты (пироксикам и теноксикам).

В отличие от аспирина, большинство этих более новых веществ обратимо связываются с изоферментами ЦОГ-1 и ЦОГ-2. При лечении боли НПВС обычно назначают перо-рально, и анальгетическая активность обычно сохраняется в течение 6-8 час, хотя эффект некоторых НПВС, таких как пироксикам, лорноксикам и фе-нилбутазон (запрещен к применению в США), может длиться значительно дольше (от 12 час до нескольких дней). НПВС оказывают эффективное обезболивающее действие при слабых и умеренных болях, таких как: • боль, ассоциированная с воспалительным компонентом (например, подагра, ревматоидный артрит, остеоартроз, зубная боль, индуцированный ультрафиолетом солнечный ожог); • боль при раковых метастазах, повреждениях (например, переломах костей, хирургических процедурах) и некоторых видах головной боли, которые также связаны с воспалительной реакцией; • дисменорея, которая является результатом повышенного образования ПГ в матке.